Азитромицин: основные свойства препарата, дозировка и побочные эффекты

Азитромицин

Азитромицин – это один из самых востребованных, на сегодня, антибиотиков широкого спектра действия.

Описание

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, то есть замедляет рост и нарушает процесс размножения бактерий, подавляя синтез белка. В высоких концентрациях препарат способен уничтожать микроорганизмы (бактерицидное действие). Он подавляет внутриклеточных и внеклеточных возбудителей, препятствуя развитию инфекции в коже, других мягких тканях, дыхательной системе, пищеварительной и мочевыделительной системах.

Фармакологическое действие

Благодаря своему широкому диапазону действия, Азитромицин эффективен против анаэробных возбудителей, стрептококков (гр. С, F, G), грамотрицательных бактерий, а также против отдельных представителей грамположительных микроорганизмов (кроме невосприимчивых к эритромицину). Однако практика показывает, что препарат может справляться с такими возбудителями заболеваний, как хламидии, уреаплазмы, трепонема, спирохета Боррелия.

Азитромицин кислотоустойчив, поэтому он отлично всасывается из желудка в первоначальном виде, не разрушаясь от воздействия желудочного сока. Антибактериальное свойство препарата сохраняется на протяжении 5-7 дней с момента прекращения приема.

Форма выпуска

Основное действующее вещество лекарственного препарата – азитромицин дигидрат. В аптеках его можно найти в виде капсул по 0,5г и таблеток по 0,125г и 0,5г. Специально для детей – сироп Азитромицин во флаконах. В продаже существуют аналогичные препараты, содержащие то же действующее вещество: Сумамед (порошок для приготовления раствора/суспензии), Азитрокс, Хемомицин и др.

Показания к применению

Антибиотик применяется при многих инфекционных заболеваниях. Чаще всего его используют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллиты, ангина, трахеит, ларингит, бронхиты, пневмонии), заболеваниях ЛОР-органов (риниты, синуситы, отиты). Азитромицин эффективен при кожных инфекциях (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, стафилококковые поражения, клещевой Бореллиоз и др.). Высока эффективность препарата при лечении урогенитальных инфекций (трихомониаз, хламидиоз, гонорея), пиелонефритах, циститах, уретритах и др. Азитромицин входит в состав комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Инструкция по применению препарата

Дозировка и частота приема препарата определяется врачом индивидуально. Зависят они от возраста, веса, основного заболевания и других патологий, если такие имеются. В самом начале лечения рекомендуется делать анализ на чувствительность микрофлоры, спровоцировавшей развитие заболевания в Азитромицину.

Препарат применяется чаще всего 1 раз в день, за час до приема пищи или через 2 часа после него. Врач может назначить трехдневный курс лечения по 0,5г ежедневно. Или в первый день лечения 0,5г, а в последующие 4 дня – по 0,25г. При мочеполовых инфекциях лечение препаратом может быть сокращено до разового приема 1г, т.е. 2 таблетки по 0,5г однократно.

Детям доза Азитромицина рассчитывается исходя из массы тела. Малыши, масса которых более 10кг, в первый день лечения получают 10мг/кг, со 2 по 5 дни – 5мг/кг. Для детей весом менее 10кг предусмотрена следующая дозировка: 10мг 1 раз в день, в течение 3 дней.

Возможные побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются изменения пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение стула (жидкий стул, запор), вздутие живота, дискомфорт и боли в животе, повышение ферментной активности печени, холестатическая желтуха. Реже появляется кожная сыпь. У детей возможно появление клиники гастрита, снижение аппетита, запоры, конъюнктивит, а также кожная сыпь. У взрослых и детей нередко выявляется кандидоз полости рта.

Со стороны нервной системы может быть повышение сонливости, тревожность, нарушение сна, невроз, боли в голове, головокружение, гиперкинезия. Редко Азитромицин вызывает боль в грудной клетке, вагинальный кандидомикоз, аллергические реакции (крапивница или другая сыпь).

Противопоказания

Азитромицин противопоказан людям с повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов, пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Беременным и женщинам в период лактации не рекомендуется прием антибактериальных препаратов, но они могут быть назначены врачом, если польза от приема препарата превышает риск осложнений. Во время приема Азитромицина необходимо отказаться от грудного вскармливания. С осторожностью применяют антибиотик при аритмиях сердца.

Препарат в педиатрии должен использоваться с осторожностью. Новорожденным препарат противопоказан. Детям после 6 месяцев и маленьким пациентам с нарушениями функционирования почек или печени назначается суспензия для приема внутрь. Детям до 16 лет противопоказаны таблетированные формы, капсулы и в/в инъекции препарата.

Видео про азитромицин

Новость, в которой рассказывается, что азитромицин – довольно-таки опасный препарат.

Отрывок из передачи “Телемост”, в котором рассказывается про лечение инфекций дыхательных путей.

Азитромицин (Azithromycin)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Азитромицин

Химическое название

9-Деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (и в виде дигидрата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Азитромицин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Азитромицин

Белый кристаллический порошок.

Фармакология

Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий, при высоких концентрациях возможен бактерицидный эффект.

Читать еще:  Как принимать Сумамед дозировка и фармакологические особенности препарата

Спектр действия широкий и включает грамположительные (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки групп C, F, G, Streptococcus viridans), кроме устойчивых к эритромицину, и грамотрицательные (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis) микроорганизмы, анаэробы (Bacteroides bivius, Peptostreptococcus spp., Peptococcus, Clostridium perfringens), хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae), микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреаплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi).

Устойчив в кислой среде, липофилен, при пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ . После однократного приема внутрь 500 мг биодоступность — 37% (эффект «первого прохождения»), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2–3 ч, кажущийся объем распределения — 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7–50%, T1/2 — 68 ч. Стабильный уровень в плазме достигается через 5–7 дней. Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. Транспортируется также фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Концентрации в тканях и клетках в 10–50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции — на 24–34% больше, чем в здоровых тканях. Высокий уровень (антибактериальный) сохраняется в тканях в течение 5–7 дней после последнего введения. Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы — снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия — увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки — увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC . В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный клиренс — 630 мл/мин. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% — с мочой. У пожилых мужчин (65–85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин — увеличивается Cmax (на 30–50%), у детей в возрасте 1–5 лет — снижаются Cmax , T1/2 , AUC .

Применение вещества Азитромицин

Для приема внутрь: инфекции верхних (стрептококковый фарингит/тонзиллит) и нижних (бактериальный бронхит, интерстициальная и альвеолярная пневмония, обострение хронического бронхита) отделов дыхательных путей, лор-органов (средний отит, ларингит и синусит), мочеполовой системы (уретрит и цервицит), кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы), хроническая стадия мигрирующей эритемы (болезнь Лайма), заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Для инфузий: тяжелые инфекции, вызванные чувствительными штаммами микроорганизмов: внебольничная пневмония, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим макролидам), тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 16 лет (инфузии), до 12 лет при массе тела менее 45 кг (капсулы, таблетки), до 6 мес (суспензия для приема внутрь).

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и/или почек, аритмия или предрасположенность к аритмии и удлинению интервала QT .

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Азитромицин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, вертиго, головная боль, парестезия, возбуждение, повышенная утомляемость, сонливость; редко — шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени); у детей — головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезия, нервозность, тревожность, нарушение сна, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): боль в грудной клетке, сердцебиение.

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боль в животе, повышение активности АЛТ и АСТ , уровня билирубина, холестаз, желтуха; редко — запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно с летальным исходом); у детей — снижение аппетита, гастрит, кандидомикоз слизистой оболочки полости рта.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница; редко — ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, эозинофилия, транзиторная нейтрофилия; при в/в введении (дополнительно) — бронхоспазм, боль и воспаление в месте инъекции.

Взаимодействие

Антацидные средства, этанол, пища замедляют и понижают всасывание (азитромицин следует принимать за 1 ч до или через 2 ч после приема антацидов и еды). Тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина, линкозамиды — ослабляют. При применении в терапевтических дозах азитромицин оказывает слабое влияние на фармакокинетику аторвастатина, карбамазепина, цетиризина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира сульфата, мидазолама, рифабутина, силденафила, теофиллина (в/в и внутрь), триазолама, ко-тримоксазола, зидовудина. Эфавиренз и флуконазол оказывают слабое влияние на фармакокинетику азитромицина. Нелфинавир значимо увеличивает Cmax и AUC азитромицина (при совместном приеме необходим строгий контроль в отношении таких побочных эффектов азитромицина как нарушение функции печени и нарушение слуха). Необходимо проводить тщательный мониторинг при одновременном приеме азитромицина с дигоксином (возможно повышение концентрации дигоксина в крови), с алкалоидами спорыньи (возможно проявление их токсического действия — вазоспазм, дизестезия), с циклоспорином и фенитоином (необходим контроль их концентрации в крови). При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль ПВ (возможно увеличение ПВ и частоты развития геморрагий). Фармацевтически несовместим с гепарином.

Читать еще:  Как брызгать Биопарокс дозировка и особенности использования препарата

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Азитромицин

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин: основные свойства препарата, дозировка и побочные эффекты

Азитромицин – это антибиотик, который относится к группе макролидов и обладает широким спектром действия. Применяется антибактериальное средство при различных бактериальных инфекциях.

Состав и свойства препарата

Азитромицин — описание антибиотика

Азитромицин является антибактериальным препаратом. Действующее вещество лекарственного средства имеет такое же название, как и сам препарат – азитромицин.

Антибиотик оказывает бактериостатическое действие, снижает рост и размножение болезнетворных бактерий. Активно действует на различные грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, некоторые видов анаэробных бактерий.

Действующее вещество также воздействует на хламидии, микоплазму, уреаплазму.

Препарат неактивен при выявлении грамположительных бактерий, которые проявляют устойчивость к эритромицину,

В одной таблетке препарата содержится 500 мг действующего вещества – азитромицина. Дополнительные вещества, входящие в состав препарата:

  • Магния стеарат
  • Диметикон
  • Макрогол
  • Титан
  • Кальций гидрофосфат
  • Коповидон
  • Тальк
  • Кросповидон
  • Крахмал

Препарат хорошо всасывается после употребления и относительно быстро распространяется по всему организму. После приема одной таблетки действующее вещество концентрируется в крови в течение 2-3 часов. После принятия последней дозы азитромицин сохраняется в организме еще в течение несколько дней. Выводится в большинстве случаев кишечником, иногда почками.

Форма выпуска

Выпускается препарат в виде капсул, таблеток, гранул и порошка для приготовления суспензии. Таблетки по форме овальные, белого цвета покрыты оболочкой. Имеется насечка, разделяющая таблетку на 2 части.

В одной капсуле или таблетке содержится 250 мг или 500 мг действующего вещества.

Назначение

Показания к применению препарата

Антибактериальный препарат врач назначает в следующих случаях:

  • Заболевания верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, синусит, ларингит, тонзиллит, отит, ангина, пневмония, бронхит)
  • Кожные заболевания (дерматоз, рожа)
  • Заболевания мочеполовой системы (уретрит, цервицит)
  • Язва желудка и двенадцатиперстной кишки
  • Болезнь Лайма

Препарат может применяться для инфузий при тяжелых инфекционных заболеваниях, которые вызваны чувствительными штаммами бактерий. К данной категории относятся воспалительные заболевания органов малого таза.

Особенности применения антибиотика

Перед началом лечения инфекционного заболевания необходимо определить чувствительность микрофлоры. В зависимости от инфекции, вызвавшей заболевание, назначается дозировка препарата:

  • При заболевании дыхательных путей, дерматозе, роже доза для взрослых составляет 0,5 г и 0,25 г. В первый день принимают большую дозу, а в последующие меньшую.
  • При болезни Лайма лечение проводится в течение 5 дней. В первый день дозировка составляет 1 г, а в последующие – по 0,5 г.
  • Лечение инфекционных процессов в мочеполовой системе осуществляется однократно в дозе 1 г.
  • Антибиотик детям назначают, учитывая массу тела. При массе более 10 кг назначают 10 мг на килограмм в первый день, а затем по 5 мг.

Перед приемом препарата в виде порошка необходимо приготовить суспензию. Порошок растворить в 60 мл воды, хорошо размешать и сразу выпить. Смесь не нужно заготавливать впрок. Также не рекомендуется хранить приготовленную суспензию.

Перед употреблением готовой суспензии, флакон с содержимым нужно хорошо взболтать. Отмерить необходимую дозу препарата можно мерной ложкой или стаканчиком. Их можно приобрести в аптеке. Принимать препарат можно до и после еды. Если после приема антибиотика натощак появились боли в животе и тошнота, то лекарство лучше принимать после приема пищи.

Продолжительность лечения Азитромицином составляет не более 5 дней. Это объясняется высокой концентрацией активного вещества и оказывает бактерицидное действие на месте воспаления. Это действие сохраняется на протяжении нескольких дней после употребления последней таблетки препарата. Важно помнить, что удваивать дозу препарата при компенсации пропущенной нельзя.

Азитромицин – это серьезный лекарственный препарат, поэтому необходимо соблюдать все требования и рекомендации по его применению.

Дозу антибиотика, так же как и длительность лечения изменять без согласия доктора запрещается. При необходимости врач может назначить прием антацидных лекарственных препаратов. Тогда интервал между употреблением лекарственных средств должен составлять 2 часа. Антацидные препараты уменьшают концентрацию активного вещества в плазме крови при одновременном употреблении Азитромицина.

Читать еще:  Инструкция к препарату Деринат: назначение, дозировка и побочные действия

Видео о том, как правильно лечить больное горло.

Азитромицин

Содержание

Фармакологические свойства препарата Азитромицин

Антибиотик широкого спектра действия подгруппы азалидов группы макролидов. При создании в очаге воспаления высокой концентрации активного вещества азитромицин оказывает бактерицидное действие. По сравнению с другими антибиотиками-макролидами обладает наиболее выраженным бактерицидным эффектом, способностью проникать в ткани, клетки и жидкости организма, максимальной длительностью периода полувыведения. Для достижения клинического эффекта в большинстве случаев достаточно 3-дневного курса терапии. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин хорошо переносится; активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F и G. Грамположительные микроорганизмы, устойчивые к действию эритромицина, обладают перекрестной резистентностью к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллинорезистентные стафилококки устойчивы к азитромицину.
Из грамотрицательных аэробных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Из анаэробов — Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.
К азитромицину чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.
При пероральном введении азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в тканях организма, достигая высоких концентраций, во много раз превышающих концентрацию в плазме крови. Высокая антимикробная активность обеспечивается также благодаря способности азитромицина проникать и накапливаться внутриклеточно в лейкоцитах (гранулоцитах и моноцитах/макрофагах), с которыми он транспортируется в очаги воспаления, вследствие чего концентрация антибиотика в 6 раз выше в очаге воспаления по сравнению с интактными тканями. Азитромицин медленно выводится из организма, что позволяет принимать его 1 раз в сутки и сократить продолжительность курса лечения до 5 дней; в тканях высокие концентрации активного вещества сохраняются еще 5–7 дней после приема последней дозы азитромицина.

Показания к примененинию препарата Азитромицин

Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами, в том числе инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (острый фарингит и тонзиллит; скарлатина; острый средний отит; острый синусит; острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония); инфекции кожи и подкожной жировой клетчатки (рожистое воспаление, импетиго, вторично инфицированные дерматозы); инфекции мочевых путей и половых органов (острый неспецифический (хламидийный) или гонококковый уретрит, цервицит, кольпит).

Применение препарата Азитромицин

Внутрь за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи. Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и подкожной жировой клетчатки назначают в 1-е сутки лечения 500 мг в 1 прием, со 2-го по 5-й день — 250 мг 1 раз в сутки; при острых инфекциях, передаваемых половым путем, чаще всего достаточно приема 1 г азитромицина однократно.
Детям в возрасте старше 1 года в 1-й день азитромицин назначают из расчета 10 мг на 1 кг массы тела, а в последующие 4 дня — по 5 мг/кг 1 раз в сутки.
Фармакокинетические свойства позволяют применять азитромицин непродолжительное время, от 3 до 5 сут, максимум — 7 сут. Лишь в редких случаях хронических инфекционно-воспалительных заболеваний при неэффективности других антибиотиков требуется более длительное лечение в комбинации с различными противомикробными средствами. Иногда рекомендуется сочетание с иммуномодулирующей терапией.

Противопоказания к примененинию препарата Азитромицин

Повышенная чувствительность к антибиотикам-макролидам.

Побочные эффекты препарата Азитромицин

Возможны тошнота, рвота, отсутствие аппетита, диарея; транзиторное повышение активности печеночных ферментов, аллергические реакции (могут отмечаться и через 2–3 нед после приема последней дозы антибиотика).

Особые указания по применению препарата Азитромицин

Необходима осторожность при назначении азитромицина больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В экспериментальных исследованиях не выявлено отрицательного влияния азитромицина на животных и их потомство, но поскольку клинический опыт применения недостаточен, следует проявлять осторожность при назначении ацитромицина в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействия препарата Азитромицин

Абсорбция азитромицина существенно не изменяется при одновременном применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, однако рекомендуется, чтобы интервал между приемом вышеуказанных средств составлял не менее 2 ч. Не отмечено взаимодействия азитромицина с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином или пероральными антикоагулянтами.

Список аптек, где можно купить Азитромицин:

Ссылка на основную публикацию