Ацикловир (Aciclovir)

Ацикловир (Aciclovir)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
ацикловир 200 мг
вспомогательные вещества: сахар молочный; крахмал картофельный; аэросил; поливинилпирролидон среднемолекулярный; кальций стеариновокислый

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета.

Характеристика

Противовирусное средство из группы синтетических аналогов ациклического пуринового нуклеозида — дезоксигуанидина, являющегося компонентом ДНК .

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ацикловир обладает высокой специфичностью в отношении вируса Herpes simplex (HSV), включая HSV тип 1 и HSV тип 2, вируса Varicella zoster (VZV), вируса Эпштейна-Барр (EBV) и цитомегаловируса (CMV). В клеточных культурах наибольшую активность ацикловир проявляет в отношении HSV-1, далее по мере убывания: HSV-2, VZV, EBV и CMV. Ацикловир проникает непосредственно в инфицированные вирусом клетки. Клетки, инфицированные вирусом, продуцируют вирусную тимидинкиназу, которая фосфорилирует ацикловир до ацикловира монофосфата. Кроме того, активность вирусной тимидинкиназы по отношению к ацикловиру намного выше, чем действие на него клеточных ферментов (в инфицированных клетках концентрация ацикловира монофосфата выше в 40–100 раз). Дальнейшее фосфорилирование клеточными ферментами приводит к образованию ацикловир-трифосфата, являющегося чрезвычайно активным и селективным ингибитором ДНК-полимеразы вирусов. Вероятно механизм ингибирования ацикловир-трифосфатом синтеза ДНК состоит в том, что она является для этого фермента субстратом, позволяющим осуществить связь 3’–5′, необходимую для продления цепочки ДНК . Таким образом осуществляется преждевременный обрыв цепи ДНК .

Фармакокинетика

При пероральном приеме ацикловир лишь частично всасывается в кишечнике. После назначения дозы 200 мг 5 раз в сутки Cmax ацикловира в плазме крови составляет 3,2 мкмоль (0,7 мкг/мл), Cmin ) — 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл).

Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет 50% от концентрации в плазме крови. Связывание с белками плазмы относительно низкое (9–33%). Ацикловир в основном выводится из организма в неизмененном виде через почки. Почечный клиренс ацикловира существенно выше клиренса креатинина, что указывает на то, что выведение его осуществляется не только с помощью гломерулярной фильтрации, но и путем тубулярной секреции.

Единственным обнаруженным в моче метаболитом является 9-карбоксиметоксиметилгуанин (10–15% назначенной дозы).

Показания препарата Ацикловир

лечение первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых, вызванных вирусом Herpes simplex;

подавление рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex у пациентов с нормальной и ослабленной иммунной системой;

первичные и рецидивирующие инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ацикловиру или какому-либо другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности назначение возможно лишь в исключительных случаях при строгой оценке соотношения необходимости применения препарата и возможного риска. Не следует назначать кормящим матерям.

Побочные действия

Дерматологические реакции: в редких случаях наблюдаются высыпания на коже, которые исчезают после отмены препарата.

В некоторых случаях возможны желудочно-кишечные расстройства: тошнота, понос и боли в животе; в отдельных случаях возможны быстро проходящие расстройства неврологического характера: головокружение, снижение концентрации внимания, галлюцинации и сонливость, главным образом у пациентов со сниженной почечной функцией; очень редко встречаются временные изменения в картине крови и активности ферментов печени. Наблюдались отдельные случаи головных болей, утомляемости, истощения, сонливости, бессонницы и затруднения дыхания.

Взаимодействие

Пробенецид замедляет выведение ацикловира.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым пациентам для лечения первичных инфекций и рецидивов Herpes simplex кожи и слизистых — 1 табл. (200 мг) Ацикловира 5 раз в день. Продолжительность лечения обычно составляет 5 дней. В серьезных случаях может потребоваться более длительное лечение. У пациентов со значительно ослабленной иммунной системой (например после пересадки костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией необходимо увеличение разовой дозы до 400 мг или в/в введение препарата. Для подавления рецидивов инфекции, вызванной Herpes simplex у пациентов с нормальной иммунной системой, — 1 табл. Ацикловира (200 мг) 4 раза в день или по 2 табл. 2 раза в день. Для профилактики инфекции Herpes simplex у пациентов со слабой иммунной системой — 1 табл. (200 мг) 4 раза в день. У пациентов с тяжелыми нарушениями иммунной защиты (например при пересадке костного мозга) или у пациентов с недостаточной кишечной абсорбцией разовая доза может быть увеличена до 2 табл. на прием.

Дети: для лечения инфекции, вызванной Herpes simplex и профилактики этой инфекции на фоне ослабленной иммунной защиты, дети старше 2 лет получают ту же дозу, что и взрослые; младше 2 лет — половину дозы для взрослых.

Пожилые пациенты: у пожилых пациентов скорость общего выведения ацикловира снижается. В ходе терапии высокими пероральными дозами препарата следует обеспечить достаточное поступление жидкости в организм пациента. В случаях нарушения почечной функции особое внимание следует обратить на снижение дозы. Решение о применении препарата у пациентов с ограниченной почечной функцией принимает врач.

Особые указания

Эффективность лечения будет тем выше, чем раньше оно начато. У пациентов с иммунодефицитом при многократных повторных курсах лечения иногда формируется устойчивость вирусов к ацикловиру.

Условия хранения препарата Ацикловир

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Ацикловир

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению таблеток Ацикловир при герпесе

Таблетки Ацикловир при герпесе назначаются, чтобы победить болезнь, вызывающую поражение кожи и слизистых оболочек внутренних органов, а также угрожающую тяжелыми осложнениями для всего организма. Лекарство является противовирусным. Востребованность Ацикловира объясняется его доступностью и высокой результативностью в борьбе с герпесвирусом.

Читать еще:  Хлорофиллипт масляный для детей: назначение и применение

Главные компоненты лекарственного средства способны проникать в патологическую клетку, встраиваться и поражать ее ДНК, что означает гибель вируса в организме.

Ацикловир нельзя принимать без консультации лечащего врача, поскольку медикамент может вызвать ряд нежелательных последствий. Дозировка лекарственного препарата определяется типом герпесной инфекции, возрастом пациента и его состоянием здоровья.

Показания к применению

Ацикловир рекомендован, прежде всего, против herpes simplex 1 и 2 типа. Кроме простуды на губах и генитального герпеса, препарат назначают при комплексной терапии ветряной оспы.

Прием таблеток Ацикловир эффективен также для избавления от опоясывающего герпеса. Реже медикамент назначают для устранения симптомов болезни Эпштейн-Барра и цитомегаловируса, потому что эти патологии хуже, чем вирус простого герпеса, поддаются лечению Ацикловиром. В ряде случаев подбираются вспомогательные лекарства.

Противовирусные таблетки используются при обострении симптомов герпеса. Лекарство начинает действовать быстро, купируя очаг воспаления и способствуя уничтожению вирусных клеток. Медикамент показан и при хронической форме герпетической инфекции, а также для профилактики рецидивов болезни. Ацикловир входит в перечень медикаментов, предназначенных для больных с иммунодефицитом.

Способ применения и дозы

Ацикловир в таблетках рекомендуется использовать перорально по время или сразу после приема пищи. Дозировка устанавливается лечащим врачом индивидуально в зависимости от течения болезни, возраста и иммунного статуса пациента.

Если кожные высыпания вызваны ВПГ 1 и 2 типа, то следует пить Ацикловир по 200 мг до 5 раз в сутки. Днем перерыв между приемами составляет 4 часа, ночью — 8. Курс лечения длится 5 дней, в сложных случаях — до 10. Для пациентов с ВИЧ и СПИДом доза увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Для борьбы с проявлениями ветряной оспы взрослым следует принимать 800 мг препарата в течение дня, разделив это количество средства на 5 раз. Терапия должна длиться не менее недели. Для детей доза рассчитывается в зависимости от веса. Врачи рекомендуют не более 20 мг/кг до 4 раз в день в течение 5 суток.

Для пациентов, страдающих от опоясывающего лишая, назначают 800 мг Ацикловира 4 раза в сутки каждые 6 часов. Лечение следует продолжать до 5 дней. Для детей с 3 лет дозировка соответствует взрослой.

Принимать Ацикловир необходимо при появлении первых симптомов вирусной инфекции. Лицам, анамнез которых отягощен синдромом иммунодефицита, необходимо согласовать дозировку препарата с врачом. При острой почечной недостаточности объем лекарства нужно сократить.

Побочные действия

Несмотря на то что таблетки хорошо переносятся, они могут вызвать ряд негативных реакций организма. Некоторые пациенты чувствуют одышку и головную боль. Возможны нарушения работы ЖКТ. Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов способна спровоцировать различные формы аллергии, в том числе и тяжелые.

В редких случаях наблюдается тремор, спутанность сознания, повышенная утомляемость и изменения показателей крови.

Противопоказания

Ацикловир имеет мало противопоказаний:

  • ранний возраст (до 3 лет);
  • период лактации;
  • тяжелые нарушения ЦНС;
  • острая почечная недостаточность.

Длительность лечения

Ацикловир принимают не менее 5 дней. Верхняя планка срока лечения зависит от диагноза, тяжести заболевания, возраста и сопутствующих патологий. Продолжительность приема таблеток устанавливает врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Нефротоксичные медикаменты совместно с Ацикловиром создают риск развития нарушений в работе почек. Иммуномодулирующие средства усиливают концентрацию компонентов противовирусного лекарства в сыворотке крови. Пробенецид увеличивает время полураспада и снижает клиренс Ацикловира.

Совместимость с алкоголем отсутствует. Прием горячительных напитков во время лечения запрещен.

Влияние на управление транспортным средством не отмечается.

Передозировка

При передозировке могут возникать нарушения ЖКТ и ЦНС, пациенту угрожает кома. Если человек выпил большую дозу лекарства, проводится симптоматическая терапия.

Условия хранения

Ацикловир должен храниться при комнатной температуре и низкой влажности в недоступном для детей месте. Лекарство следует беречь от прямых солнечных лучей.

Срок годности

Таблетки необходимо использовать в течение 2 лет с момента выпуска.

Состав и форма выпуска

Главное действующее вещество — ацикловир. Лекарство имеет несколько форм выпуска. Таблетки овальной формы и светлого оттенка помещены в ячейковые контурные упаковки по 10 шт. В 1 пачке содержится 2 блистера. Таблетки содержат по 200 или 400 мг главного компонента.

Беременность и лактация

Действующее вещество таблеток может преодолевать плацентарный барьер. Ацикловир проникает в женское молоко, поэтому в период вынашивания малыша препарат можно принимать только после консультации с лечащим врачом, если ожидаемая польза для матери во много раз превышает риск для плода.

При грудном вскармливании пить противовирусные таблетки Ацикловир нежелательно. На время лечения лучше перевести ребенка на адаптированную молочную смесь.

Применение в детском возрасте

Ацикловир применяют для лечения герпесного поражения организма с 3 лет. Дозировку и длительность терапии определяет врач.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта приобрести медикамент невозможно.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуют принимать Ацикловир пожилым людям и всем, кому назначены большие дозы препарата.

Ацикловир (200 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

Читать еще:  Признаки аллергии и лучшие лекарства против недуга

активное вещество – ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% – в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир – противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов – в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

– лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

– лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

– профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Читать еще:  Как правильно разводить фурацилин в таблетках и применять его для полоскания горла?

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Детям младше 6 лет не рекомендуется назначение таблетированных форм препарата.

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита – по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ 1/10), часто (>1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Таблетки Ацикловир при герпесе

Ацикловир при герпесе показывает наибольшую эффективность среди аналогичных средств. Препарат назначается не только местно, но и в виде таблеток.

Показания к применению

Ацикловир эффективен только против нескольких видов вирусов:

  • Вирус простого герпеса (Herpes Simplex) 1 и 2 типа любой локалиции (генитальный, ректальный, на губах и других участках тела).
  • Вирус Эпштейна-Барр (Human herpesvirus 4).
  • Вирус-возбудитель ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster).

Также действующее вещество оказывает умеренное воздействие на возбудителя цитомегаловирусной инфекции. Препарат назначается как во время рецидивов, так и при хронической форме заболевания.

Способ применения и дозы

Курс лечения следует начинать при появлении первых симптомов герпеса. Дозировку должен назначить лечащий врач полсе осмотра пациента и сбора анамнеза.

При появлении простуды на губах, поражении кожи и слизистых оболочек, вызванном HSV-1 и HSV-2, а также при генитальном герпесе стандартная дозировка составляет 5 приемов в день по 1 таблетке (200 мг). Для профилактики рецидивов больным с иммунодефицитом назначают 4 приема в день по 1 таблетке (200 мг).

При ректальном герпесвирусе назначается 5 приемов в день по 2 таблетки (400 мг).

При лечении опоясывающего лишая выписывают 4-5 приемов в день по 4 таблетки (800 мг).

Время применения не привязано к приему пищи. Таблетки необходимо запивать стаканом воды.

Подробнее о герпесе на животе читайте тут.

Побочные действия

Во время приема могут проявиться следующие симптомы:

  • головокружение;
  • нарушения работы ЖКТ;
  • крапивница;
  • отеки;
  • нарушения невралгического характера;
  • лихорадка.

Необходимо учитывать, что подобные побочные эффекты могут оказать влияние на управление транспортным средством.

У препарата отсутствует совместимость с алкоголем – повышается вероятность проявления побочных эффектов, а также увеличивается нагрузка на печень.

Противопоказания

Препарат в любой форме противопоказан людям с индивидуальной чувствительностью к компонентам средства. При обострении заболеваний почек и печени решение о применении препарата может принять только лечащий врач.

Длительность лечения

Продолжительность курса лечения определяет лечащий врач. В большинстве случаев срок терапии варьируется от 5 до 10 дней. В случае лечения от опоясывающего герпеса препарат принимается еще не менее 3 дней после исчезновения всех признаков заболевания.

Для пациентов, перенесших операцию по пересадке органов, срок профилактического лечения составляет 6 недель.

Взаимодействие с другими препаратами

Действие препарата усиливается при параллельном приеме иммуностимуляторов.

Во время лечения от герпетической инфекции рекомендуется исключить Пробенецид – он препятствует выведению ацикловира из организма.

С осторожностью: при параллельном приеме Циклоспорина или Такролимуса, нарушениях работы почек.

Передозировка

Был зарегистрирован случай передозировки Ацикловиром (20 г), во время которого проявились следующие симптомы:

  • тошнота и рвота;
  • расстройства ЖКТ;
  • судороги;
  • летаргия;
  • кома.

В случае передозировки назначается симптоматическое лечение.

Условия хранения

При температуре не выше 25°C в сухом, защищенном от света месте. Беречь от детей.

Срок годности

Срок хранения лекарственного препарата составляет 3 года с даты выпуска.

Состав и форма выпуска

Главным действующим веществом любой формы лекарства является ацикловир. Это вещество внедряется в пораженные вирусом клетки и предотвращает его репликацию (размножение).

В таблетках Ацикловир количество действующего вещества зависит от формы выпуска – 200 мг, 400 мг и 800 мг. Принимают перорально как во время проявления вируса, так и для профилактики рецидивов в периоды снижения иммунитета.

Беременность и лактация

Лечение Ацикловиром во время беременности допускается только в том случае, когда возможная польза для здоровья матери превышает риск для ребенка. Если препарат назначается при грудном вскармливании, необходимо прекратить кормить ребенка грудью.

Применение в детском возрасте

Новорожденным не назначается. Детям в возрасте до 3 лет выписывают половину взрослой дозы, с 3 лет назначается взрослая дозировка.

Ссылка на основную публикацию